بررسي اثرات ضد ميكروب تركيبات سنتتيك و جديد -5 نيترو هتروسيكل – متيليدين هيدرازين هتروآريل

كارشناسي ارشد

امروزه، گسترش بي وقفه مقاومت ميكروبي در برابر آنتي بيوتيك هاي موجود در بازار به يكي از نگراني هاي اساسي در خوص بهداشت عمومي تبديل شده است. در راه دستيابي به تركيبات ضد ميكروب جديد، دو داروي نيترو فورانتوئين و نيفورتيموكس مورد توجه قرار گرفتند. داروي نيترو فورانتوئين در درمان عفونت هاي دستگاه ادراري به كار مي رود. نيتروفورانتوئين درون سلول باكتري توسط فلاووپروتئين ها (ردوكتاز) كاهيده شده و با تشكيل حد واسط هاي بسيار فعال به پروتئين هاي ريبوزومي آسيب مي رساند. فعالسازي اين دارو در سلول هاي باكتري به مراتب خيلي سريعتر از سلول هاي انساني صورت مي گيرد. نكته حائز اهميت اين است كه مكانيسم عمل كمپلكس آن بروز مقاومت به آن را كند نموده است. از طرفي داروي ضد انگل نيفورتيموكس كه در درمان تريپانوزوميازيس آمريكايي كاربرد دارد، به يك متابوليك آنيون راديكال نيترو تبديل مي شود كه منجر به شكست دي ان آ انگل مي گردد. همچنين اين دارو تحت واكنش هاي آنزيمي احيا شده و به راديكال هاي فعال اكسيژن، مانند سوپراكسيد ها تبديل مي شود كه در انگل تجمع يافته و منجر به مرگ انگل مي گردند. هر دوي اين داروها حاوي بخش فعال 5- نيترو هتروآريل متيليدين هيدرازين مي باشند. در اين مطالعه، طراحي و سنتز مشتقات جديد با ادغام حلقه هاي هتروآروماتيك فعال در شيمي دارويي با بخش فعال -5 نيترو هتروآريل متيليدين هيدرازين الهام گرفته شده از دارو هاي ذكر شده و بررسي اثر ضد ميكروب آن ها در شرايط برون تني مي باشد. مشاهده شد با اعمال اين تغييرات در تركيبات فوق، به تركيبات جديد،ايمن و موثر بر روي سويه هاي ميكروبي دست يافته و به رفع مشكل مقاومت دارويي كمك كرديم

195124

دانشگاه علم و صنعت ايران

شيمي آلي

دكتر محمدرضا نعيمي جمال - دكتر آذر تحقيقي