تهيه و بررسي خصوصيات فيزيكوشيميايي نانو ذرات ليپيدي جامد با روكش كايتوزان جهت دارورساني خوراكي داروي ضد HIV نلفيناوير

رشت

زمينه و هدف: نلفيناوير مسيلات يك مهار كننده پروتئاز متعلق به دسته چهارم سيستم طبقه بندي بيوفارماسي با جذب خوراكي كم و فراهمي زيستي بسيار متغيير است كه كارايي آن در دارو رساني خوراكي را تحت تاثير قرار مي دهد. بنابرين اين مسئله ضرورت استفاده از سيستم هاي نوين دارورساني را ايجاد مي كند. نانو ذرات ليپيدي جامد با داشتن ويژگي هاي مطلوبي مانند زيست سازگاري، زيست تخريب پذيري، سميت پايين، فراهم كردن شرايط محافظت از داروهايي كه از لحاظ شيميايي ناپايدارند، تغيير كينتيك رهش دارو و قابليت تغييرات سطحي نتايج اميدوار كننده اي براي غلبه بر مشكلات دارورساني خوراكي نشان داده اند. كايتوزان يك پلي ساكاريد كاتيوني است كه با داشتن مزيت هايي مانند خواص مخاط چسبي و مهار پمپ افلاكس براي روكش دهي نانو ذرات ليپيدي جامد به منظور بهره مند شدن از خواص مطلوب هر دو استفاده مي شود. در اين مطالعه نانو ذرات ليپيدي جامد با روكش كايتوزان به عنوان يك سيستم دارورساني خوراكي براي نلفيناوير مسيلات تهيه و خصوصيات آن مورد بررسي قرار گرفت. مواد و روش‌ها: در اين مطالعه براي تهيه نانو ذرات ليپيدي جامد بدون روكش و روكش شده با كايتوزان حاوي نلفيناوير از روش تزريق حلال استفاده شد و خواص فيزيكوشيميايي آن مورد بررسي قرار گرفت. از آنجايي كه ويژگي هاي اين نانو ذرات توسط فاكتور هاي مختلفي تحت تاثير قرار مي گيرد جهت دستيابي به فرمولاسيوني با خصوصيات بهينه، تاثير متغيرهايي مانند غلظت ليپيد، سورفكتانت و نسبت مولي لسيتين به ليپيد بر خصوصيات فيزيكوشيميايي تركيب، مورد بررسي قرار گرفت و سپس دو فرمولاسيون بهينه براي روكش دهي با كايتوزان انتخاب شد. اين نانو ذرات از لحاظ سايز، پتانسيل زتا، درصد محصور سازي، درصد بارگذاري دارو، طيف مادون قرمز، آزمون گرماسنجي روبشي تفاضلي، طيف پراش پرتو ايكس، مورفولوژي و الگوي رهش درون تني در محيط مشابه معده و محيط مشابه روده حاوي اسيد هاي صفراوي بررسي شد. نتايج: اندازه ذره‌اي در فرمولاسيون هاي بدون روكش كايتوزان حاوي 1 و 5/1 درصد وزني-حجمي توئين 80 به ترتيب در محدوده 235/03±24/95 و 215/60±10/70 نانومتر و پتانسيل زتا -31±1 و -33±2 ميلي ولت بدست آمد. همچنين اندازه ذره‌اي فرمولاسيون هاي فوق حاوي روكش كايتوزان به ترتيب در محدوده300/05±34/10 و 243/66±50/85 نانومتر و پتانسيل زتا+50±2 و +53±1 ميلي ولت بدست آمد. درصد محصور سازي فرمولاسيون هاي بدست آمده در رنج 65-83٪ قرار داشت و همچنين پروفايل آزادسازي نشان دهنده يك رهش آهسته تا 24 ساعت بود.

32504

علوم پزشكي گيلان